Pravachol generici (Pravastatina)
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Pravachol - Informazioni generali:
Un metabolita antilipemic fungine isolate da culture di Nocardia autotrophica. Esso agisce come un inibitore competitivo della HMG CoA reduttasi (hydroxymethylglutaryl COA reductases). [PubChem]Farmacologia:
Pravachol, un agente antilipemic, è usato per il trattamento di ipercolesterolemia primaria. A differenza di lovastatina e simvastatina, pravastatina è relativamente idrofile e non richiede l'idrolisi per l'attivazione.Resource id # 69
Pravachol per i pazienti
I pazienti devono essere avvisati di segnalare tempestivamente inspiegabile dolore muscolare, tenerezza o debolezza, in particolare se accompagnati da malessere o febbre.
Pravachol Interazioni
Immunosoppressiva in materia di droga, Gemfibrozil, Niacina (acido nicotinico), Eritromicina
Citocromo P450 3A4 inibitori
In vitro e in vivo indicano che i dati di pravastatina non è metabolizzata dal citocromo P450 3A4 a un clinicamente significative.
Questo è stato dimostrato in studi con nota del citocromo P450 3A4 inibitori (cfr. diltiazem e itraconazolo qui di seguito). Altri esempi
del citocromo P450 3A4 inibitori comprendono chetoconazolo, mibefradil, ed eritromicina.
Diltiazem
Allo steady-state livelli di diltiazem (una nota, debole inibitore del P450 3A4) non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica di pravastatina. In
questo studio, l'AUC e la Cmax di un altro HMG-CoA reduttasi inibitore che è conosciuto per essere metabolizzata dal citocromo P450 3A4 è aumentato
da fattori di 3,6 e 4,3, rispettivamente.
Itraconazolo
La media della AUC e Cmax di pravastatina sono stati aumentati da fattori di 1,7 e 2,5, rispettivamente, quando somministrato con itraconazolo (un potente
P450 3A4 inibitore che inibisce anche p-glicoproteina di trasporto) rispetto al placebo. L'emivita media non è stata influenzata da itraconazolo,
che lascia supporre che la relativamente piccolo aumento della Cmax e AUC erano dovuti esclusivamente ad un aumento della biodisponibilità piuttosto che una diminuzione
in liquidazione, in linea con l'inibizione di p-glicoproteina trasporto di itraconazolo. Questo sistema di trasporto di stupefacenti è pensato di incidere
biodisponibilità e l'escrezione di HMG-CoA reduttasi inibitori, tra cui pravastatina. L'AUC e la Cmax di un altro HMG-CoA reduttasi
inibitore che è conosciuto per essere metabolizzata dal citocromo P450 3A4 è aumentato da fattori del 19 e 17, rispettivamente, quando somministrato con
itraconazolo.
Antipirina
Dal momento che la somministrazione concomitante di pravastatina non ha avuto alcun effetto sulla liquidazione dei antipirina, interazioni con altri farmaci metabolizzati
attraverso lo stesso citocromo epatico isozymes non sono previsti.
Colestiramina / colestipolo
La somministrazione concomitante sfociati in un 40 a circa il 50% diminuzione della AUC media di pravastatina. Tuttavia, quando pravastatina
è stato somministrato 1 ora prima o 4 ore dopo la colestiramina o 1 ora prima colestipolo e un pasto standard, non vi è stata clinicamente
notevole diminuzione della biodisponibilità o effetto terapeutico.
Warfarin
La somministrazione concomitante di 40 mg di pravastatina non ha avuto un effetto clinicamente significativo sul tempo di protrombina quando somministrato in uno studio
alla normalità soggetti anziani che sono stati stabilizzati a warfarin.
Cimetidina
La AUC0-12hr per pravastatina quando somministrato con cimetidina non era significativamente diversa da quella per l'AUC pravastatina quando somministrato da solo.
Una differenza significativa è stata osservata tra il AUCs per pravastatina quando somministrato con cimetidina rispetto a quando somministrato con
antiacido.
Digossina
In un processo di crossover che coinvolgono 18 soggetti sani di sesso maschile data 20 mg di pravastatina e 0,2 mg digossina in concomitanza per 9 giorni, il
parametri di biodisponibilità di digossina non sono stati colpiti. L'AUC di pravastatina tendenza ad aumentare, ma la biodisponibilità
di pravastatina, più dei suoi metaboliti SQ SQ 31906 e 31945 non è stato modificato.
Ciclosporina
Alcuni ricercatori hanno misurato i livelli ciclosporina in pazienti in trattamento con pravastatina (fino a 20 mg), e fino ad oggi, questi risultati non indicano
clinicamente significativo innalzamento di livelli di ciclosporina. In una dose singola di studio, pravastatina livelli sono stati trovati a essere aumentato in
pazienti sottoposti a trapianto cardiaco ricevere ciclosporina.
Gemfibrozil
In un studio crossover in 20 volontari maschi sani unico dato concomitante di dosi di pravastatina e gemfibrozil, vi è stato un
diminuzione significativa escrezione urinaria e il legame alle proteine di pravastatina. Inoltre, vi è stato un significativo aumento della AUC,
Cmax, Tmax e per la pravastatina metabolita SQ 31906. Terapia di combinazione con pravastatina e gemfibrozil non è in genere
raccomandato.
In studi di interazione con l'aspirina, antiacidi (1 ora prima della PRAVACHOL), cimetidina, acido nicotinico, o probucol, non statisticamente
significative differenze di biodisponibilità sono stati osservati quando PRAVACHOL (pravastatina sodico) è stato somministrato
Pravachol Controindicazioni
Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco.
Malattia epatica attiva o inspiegabile, persistenti aumenti delle transaminasi del siero.
La gravidanza e l'allattamento. Atherosclerosis cronica è un processo e la sospensione di lipidi che abbassa il livello dei farmaci durante la gravidanza dovrebbe avere scarso impatto sui risultati di terapia a lungo termine di ipercolesterolemia primaria. Colesterolo e altri prodotti della biosintesi del colesterolo sono componenti essenziali per lo sviluppo fetale (tra cui la sintesi di steroidi e delle membrane cellulari). Dal momento della HMG-CoA reduttasi inibitori della sintesi diminuzione del colesterolo e, eventualmente, la sintesi di altre sostanze biologicamente attive ottenute da colesterolo, sono controindicato durante la gravidanza e nelle madri. Pravastatina deve essere somministrato a donne in età fertile solo quando tali pazienti sono altamente improbabile di concepire e sono stati informati dei rischi potenziali. Se il paziente rimane incinta durante l'assunzione di questa classe di farmaci, la terapia deve essere interrotta immediatamente e il paziente al corrente del potenziale rischio per il feto.
Ulteriori informazioni sui Pravachol
Pravachol Indicazione: Per il trattamento della ipercolesterolemia per ridurre il rischio di infarto del miocardio.Meccanismo d'azione: Ti piace lovastatina e simvastatina, pravastatina inibisce hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reduttasi. Come HMG-CoA è necessario per la sintesi intracellulare di colesterolo, la sua inibizione di risultati in aumento di liquidazione dei LDL circolanti. Pravachol inibisce anche la sintesi epatica di VLDL, il precursore di LDL, la riduzione del colesterolo circolante e di colesterolo LDL.
Interazioni farmacologiche: Bezafibrate aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi
Colchicina aumento del rischio di rabdomiolisi con questa combinazione
Possibili ciclosporina miopatia e la rabdomiolisi
Fenofibrato aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi
Gemfibrozil aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi
Interazioni alimentari: evitare drastici cambiamenti di abitudini alimentari.
Evitare alcol.
Nome generico: pravastatina
Sinonimi: Pravastatina [Spagnolo]; Pravastatina di sodio; Pravastatine [francese]; Pravastatinum [Latino]
Altri nomi di marchi contenenti Pravastatina: Compactin; Elisor; Lipostat; Mevalotin; Mevastatin; Mevinolin; Oliprevin; Pravachol; Pravaselect; selectina; Selipran; Vasten
Forme di dosaggio Pravachol: orale
Organismi vulnerabili: persone e altri mammiferi
