Atorvastatin (atorvastatina)
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Lipitor - Informazioni generali:
Lipitor (Lipitor) è un membro della classe di droga noto come statine. E 'usato per abbassare il colesterolo. Lipitor inibisce il tasso di determinare enzima epatico sito in tessuto che produce mevalonate, una piccola molecola utilizzata nella sintesi del colesterolo e di altri derivati mevalonate. Questo riduce la quantità di colesterolo prodotto che a sua volta riduce la quantità totale di colesterolo LDL. Lipitor è un inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi.Farmacologia:
Lipitor, un selettivo e competitivo della HMG-CoA reduttasi inibitori, è usata per abbassare il colesterolo e trigliceridi in pazienti con ipercolesterolemia e misti Dislipidemia e nel trattamento della ipercolesterolemia familiare omozigote. Lipitor ha una struttura unica, lunga emivita, selettività ed epatica, spiegando la sua maggiore riduzione LDL-potenza rispetto ad altri inibitori dell'HMG-CoA riduttasi.Resource id # 69
Lipitor per i pazienti
Lipitor è un HMG-CoA reduttasi Inhibitor, noto anche come una statina. Questa classe di trattamenti per il colesterolo alto è abbastanza nuovi, e sembra funzionare di bloccare un enzima del fegato che genera colesterolo. Questo farmaco sembra essere la più efficace in questa classe di farmaci per ridurre malsana LDL (lipoproteine a bassa densità) i livelli di colesterolo, in alcuni casi fino al 51%. Può essere virtualmente in modo altrettanto efficace di uno angioplastica nel trattamento di coronaropatia stabile. Attualmente, questo farmaco è approvato per l'uso in pazienti con elevato colesterolo (ipercolesterolemia) a causa di elevati livelli di LDL, ereditaria livelli elevati di grassi (dysbetalipoproteinemia), ipercolesterolemia familiare, e di aumentare HDL (lipoproteine ad alta densità) livelli in pazienti con ipercolesterolemia e quelli con entrambe le colesterolo alto e trigliceridi elevati (Dislipidemia mista). Accettati altri impieghi includono il trattamento di coronarica stabile diseas, prevenire la malattia coronarica, prevenzione ostruiti stent (tubi) immessi in arterie coronarie dopo l'intervento chirurgico, a prevenire la perdita di tessuto osseo in diabetici di tipo due, stabilizzare i livelli di lipidi che sono stati modificati dal trattamento con inibitori della proteasi . Questo trattamento dovrebbe essere considerato l'ultima risorsa. Il modo migliore per abbassare il colesterolo è attraverso un programma di una sana dieta e all'esercizio fisico, e questi dovrebbero essere mantenuti, durante il trattamento con Lipitor.
Lipitor Interazioni
Il rischio di miopatia durante il trattamento con farmaci di questa classe è aumentato con la somministrazione concomitante di ciclosporina, acido fibric derivati, Niacina (acido nicotinico), eritromicina, antifungini azolici.
TC suspension were coadministered, plasma concentrations of atorvastatin decreased approximately 35%. Antiacido: Quando atorvastatina e Maalox Ò TC sospensione somministrato sono state, le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina è diminuita di circa il 35%. Tuttavia, LDL-C riduzione non è stato modificato.
Antipirina: a causa atorvastatina non influisce sulla farmacocinetica di antipirina, interazioni con altri farmaci metabolizzati attraverso lo stesso citocromo isozymes non sono previsti.
Colestipolo: Le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina è diminuita di circa il 25% quando atorvastatina e colestipolo sono stati somministrato. Tuttavia, LDL-C riduzione è stata maggiore quando atorvastatina e colestipolo sono stati di quando somministrato sia di droga è stato somministrato da solo.
Cimetidina: le concentrazioni plasmatiche di Atorvastatina e-C LDL riduzione non sono stati alterati dalla somministrazione contemporanea di cimetidina.
Digossina: Quando più di dosi di atorvastatina e digossina sono stati somministrato, allo steady-state le concentrazioni plasmatiche di digossina sono aumentate di circa il 20%. Pazienti che assumono digossina devono essere monitorati adeguatamente.
Eritromicina: in individui sani, le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina è aumentato di circa il 40% con somministrazione di atorvastatina e eritromicina, un noto inibitore del citocromo P450 3A4.
Contraccettivi orali: La co-somministrazione di atorvastatina e di un contraccettivo orale aumentato l'AUC valori per noretindrone e di etinilestradiolo circa il 30% e 20%. Tali aumenti dovrebbero essere considerati nella scelta di un contraccettivo orale per una donna che atorvastatina.
Warfarin: Atorvastatina non ha avuto un effetto clinicamente significativo sul tempo di protrombina quando somministrato a pazienti che ricevono warfarina trattamento cronico.
Funzione endocrino
HMG-CoA reduttasi inibitori interferiscono con la sintesi del colesterolo e teoricamente potrebbe senza punta surrenali e / o steroidi gonadica produzione. Studi clinici hanno dimostrato che atorvastatina non riduce basale di concentrazione plasmatica di cortisolo o compromettere riserva surrenale. Gli effetti della HMG-CoA reduttasi inibitori sulla fertilità maschile non è stata studiata in un numero sufficiente di pazienti. Gli effetti, se del caso, sulla ipofisaria-gonadica asse donne in premenopausa sono sconosciuti. Si deve usare cautela se un HMG-CoA reduttasi inibitore viene somministrata in concomitanza con farmaci che possono diminuire i livelli o le attività di ormoni steroidi endogeni, come ad esempio ketoconazolo, spironolattone, e cimetidina.
CNS tossicità
Emorragia cerebrale è stato visto in un cane di sesso femminile trattati per 3 mesi a 120 mg / kg / die. Emorragia cerebrale e del nervo ottico vacuolizzazione sono stati osservati in un altro cane femmina che è stata sacrificata in moribondi condizione dopo 11 settimane di dosi crescenti fino a 280 mg / kg / die. La 120 mg / kg dose portato ad una esposizione sistemica di circa 16 volte il plasma umano, l'area sotto-il-curva (AUC, 0-24 ore) basato sulla massima dose di 80 mg / die. Un unico convulsioni tonico è stato visto in ciascuno dei 2 cani di sesso maschile (un trattamento a 10 mg / kg / die e uno a 120 mg / kg / die) in un 2 anni di studio. N. CNS lesioni sono stati osservati nei topi, dopo trattamento cronico per fino a 2 anni a dosaggi fino a 400 mg / kg / die o in ratti a dosi fino a 100 mg / kg / die. Queste dosi sono state da 6 a 11 volte (topo) e da 8 a 16 volte (ratto) umana AUC (0-24) basato sulla massima raccomandata dose di 80 mg / die.
CNS lesioni vascolari, caratterizzata da perivascular emorragie, edema e infiltrazione di cellule mononucleate del perivascular spazi, sono stati osservati nei cani trattati con altri membri di questa classe. Un analogo chimicamente droga in questa classe di prodotti degenerazione del nervo ottico (Wallerian degenerazione del retinogeniculate fibre) in cani clinicamente normali in una dose-dipendente di moda ad una dose che ha prodotto livelli plasmatici di droga circa 30 volte superiore al livello medio di droga negli esseri umani di prendere il più alto dose raccomandata.
Lipitor Controindicazioni
Malattia epatica attiva o inspiegabili persistenti aumenti delle transaminasi sieriche.
Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco.
La gravidanza e l'allattamento
Aterosclerosi è un processo cronico e la sospensione di lipidi che abbassa il livello dei farmaci durante la gravidanza dovrebbe avere scarso impatto sui risultati di terapia a lungo termine di ipercolesterolemia primaria. Colesterolo e altri prodotti della biosintesi del colesterolo sono componenti essenziali per lo sviluppo fetale (tra cui la sintesi di steroidi e delle membrane cellulari). Dal momento della HMG-CoA reduttasi inibitori della sintesi diminuzione del colesterolo e, eventualmente, la sintesi di altre sostanze biologicamente attive ottenute da colesterolo, che può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza. Pertanto, HMG-CoA reduttasi inibitori è controindicato durante la gravidanza e nelle madri. Atorvastatina deve essere somministrato a donne in età fertile solo quando tali pazienti sono altamente improbabile a concepire e sono stati informati dei rischi potenziali. Se il paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, la terapia deve essere interrotta e il paziente al corrente del potenziale rischio per il feto.
Ulteriori informazioni su Lipitor
Lipitor Indicazione: Per la gestione in aggiunta alla dieta per ridurre le elevate totale-C, C-LDL, Apo B, TG e livelli in pazienti con ipercolesterolemia primaria e misti Dislipidemia.Meccanismo d'azione: Lipitor selettivo e competitivo inibisce l'enzima epatico hydroxymethylglutaryl-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi. Come HMG-CoA reduttasi è responsabile per la conversione di HMG-CoA a mevalonate, questo comporta una diminuzione della mevalonate, un precursore di colesterolo, ed una successiva diminuzione dei livelli di colesterolo epatica e aumento nella diffusione di colesterolo LDL.
Interazioni farmacologiche: Amprenavir Amprenavir può eventualmente aumentare la statina
Atazanavir Atazanavir aumenta l'effetto e la tossicità dei statina
Bosentan bosentan potrebbero diminuire atorvastatina
Carbamazepina Carbamazepina riduce l'effetto delle statine
La claritromicina macrolidi, eventualmente, aumenta la tossicità statina
Possibili ciclosporina miopatia e la rabdomiolisi
La delavirdina NNRT inibitore aumenta l'effetto e la tossicità dei statina
Diltiazem diltiazem aumenta l'effetto e la tossicità di atorvastatina
L'efavirenz NNRT inibitore aumenta l'effetto e la tossicità dei statina
I macrolidi eritromicina, eventualmente, aumenta la tossicità statina
Fenofibrato aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi
Fluconazolo aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi
Amprenavir fosamprenavir può aumentare la tossicità statina
Gemfibrozil aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi
Imatinib Imatinib aumenta l'effetto e la tossicità di atorvastatina
Indinavir Indinavir aumenta l'effetto e la tossicità di atorvastatina
Itraconazolo aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi
La josamicina macrolidi, eventualmente, aumenta la tossicità statina
Ketoconazolo aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi
Nefazodone nefazodone aumenta l'effetto e la tossicità dei farmaci statina
Nelfinavir nelfinavir aumenta l'effetto e la tossicità dei statina
La nevirapina NNRT inibitore aumenta l'effetto e la tossicità dei statina
Quinupristina Questa combinazione presenta un aumento del rischio di tossicità
La rifabutina rifamycin diminuisce l'effetto della droga statina
Rifampin Il rifamycin diminuisce l'effetto della droga statina
Ritonavir Ritonavir aumenta l'effetto e la tossicità dei statina
Saquinavir Saquinavir aumenta l'effetto e la tossicità di atorvastatina
Tacrolimus Tacrolimus aumenta l'effetto e la tossicità dei statina
Telitromicina Telitromicina può eventualmente aumentare la tossicità statina
Verapamil Verapamil aumenta l'efficacia e la tossicità dei statina
Bezafibrate aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi
Colchicina Aumentato rischio di rhadbomyolysis con questa combinazione
Interazioni alimentari: evitare drastici cambiamenti di abitudini alimentari.
Evitare alcol.
Evitare di assumere pompelmo o succo di pompelmo durante tutto il trattamento.
Pompelmo può aumentare significativamente i livelli sierici di questo prodotto.
Portare con basso contenuto di grassi pasto.
Alimenti possono diminuire i livelli plasmatici massimi e l'area sotto la curva, ma questo è inconsequential secondo le indicazioni del produttore.
Nome generico: atorvastatina
Sinonimi: Atorvastatina calcio
Altri nomi di marchi contenenti Atorvastatina: Cardyl; Lipitor; Sotis; Torvast; Tozalip; Xavator; Sortis; Torvacard; Totalip; Tulip; Xarator; Atorpic; Liprimar
Forme di dosaggio Lipitor: orale
Organismi vulnerabili: persone e altri mammiferi
