Isoptin generici (verapamil)
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Isoptin - Informazioni generali:
Un blocco dei canali del calcio che è una classe IV anti-aritmia agente. [PubChem]Farmacologia:
Isoptin, una classe IV antiarrhythmic agent, è usato come un canale di calcio-blocco (BCC) agente per il trattamento di angina, ipertensione, e per supraventricular tachyarrhythmias.Resource id # 69
Isoptin per i pazienti
Verapamil HCl è noto come un calcio bloccanti. Si tratta di prese per il trattamento di alta pressione del sangue, ad alleviare alcuni dolori al torace nei pazienti con angina, o per il trattamento di alcuni problemi con del ritmo cardiaco. Verapamil ha molte interazioni farmacologiche, assicurarsi che il proprio medico e di farmacista noti tutti i farmaci che sta assumendo in modo che possano consigliarvi. Verapamil HCl è escreto nel latte materno. Può essere necessario modificare la terapia o fornire un supplente al latte materno. L'effetto indesiderato più comune è la costipazione. Questo può essere sollevato con la dieta di modifica (più fibra) o lassativi. Sostenuta rilascio compresse devono essere assunte con il cibo. Non dovrebbero essere rotti o schiacciati. Dosi potrebbe essere necessaria una regolazione, assicurarsi di avere la sua condizione di regolari controlli.
Isoptin Interazioni
Verapamil subisce biotrasformazione di soprattutto dal CYP3A4, tuttavia CYP1A2 e dei membri della sottofamiglia CYP2C sono coinvolti nel suo metabolismo. La co-somministrazione di verapamil con altri farmaci metabolizzati dal suddetto enzimi possono modificare la biodisponibilità di una delle verapmail e / o le altre droghe. Pertanto, di somministrazione ristretto indice terapeutico con farmaci simili metabolica pathwyas come verapamil deve essere attentamente monitorato. Allo stesso modo, verapamil livelli plasmatici nei pazienti con insufficienza epatica cysfuction whould essere attentamente monitorati, a causa della diminuzione delle clearanc di verapmil in questi pazienti.
Alcol: Verapamil è stato trovato per inibire in maniera significativa eliminazione di etanolo, con conseguente elevata concentrazione di etanolo nel sangue che possono prolungare l'inebriante effetti di alcol.
Agenti antineoplastici: Verapamil può aumentare l'efficacia della doxorubicina sia in sistemi di cultura dei tessuti e nei pazienti. Solleva la doxorubicina siero livelli. L'assorbimento di verapamil può essere ridotto dalla ciclofosfamide, oncovin, procarbazine, prednisone (Copp) e la vindesine, adriamycin, cisplatino (VAC) citotossica regimi di droga. La somministrazione concomitante di R verapamil può ridurre la clearance di paclitaxel.
Aspirina: In alcuni casi segnalati, somministrazione di verapamil con l'aspirina ha portato ad un aumento di sanguinamento volte superiore rispetto a quella osservata con l'aspirina da sola.
Beta-bloccanti: studi controllati in piccoli numeri di pazienti suggeriscono che l'uso concomitante di verapamil orale e beta-bloccanti adrenergici può essere vantaggioso in alcuni pazienti con angina stabile cronica o ipertensione, ma le informazioni disponibili non è sufficiente per prevedere con fiducia gli effetti di concorrente di trattamento in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra o anomalie di conduzione cardiaca. Concomitante terapia con beta-bloccanti adrenergici e verapamil può provocare additivo effetti negativi sul tasso di sentire, di conduzione atrioventricolare e / o contractility cardiaco.
La combinazione di compresse a rilascio prolungato verapamil e beta-bloccanti adrenergici non è stata studiata. Tuttavia, vi sono state segnalazioni di eccessiva bradicardia e blocco AV, tra cui il blocco completo cuore, quando la combinazione è stata utilizzata per il trattamento della ipertensione. Per pazienti ipertesi, i rischi della terapia combinata maggio superiori ai vantaggi potenziali. La combinazione deve essere usato solo con cautela e attento monitoraggio.
In uno studio su 15 pazienti trattati con alte dosi di propranololo (mediana dose, 480 mg / die; gamma 160 a 1280 mg / die) per grave angina, conservati con funzione ventricolare sinistra (frazione di eiezione superiore al 35%), il effetti emodinamici di ulteriori terapia con verapamil HCl sono stati valutati utilizzando metodi invasivi. L'aggiunta di verapamil di alte dosi di beta-bloccanti modesto indotto negativo inotropic e chronotropic effetti che non sono stati abbastanza grave da limite a breve termine (48 ore) la terapia di combinazione in questo studio. Questi effetti modesti cardiodepressant persistito per maggiore di 6 ma meno di 30 ore dopo il brusco ritiro dei beta-bloccanti e sono stati strettamente collegati a dei livelli plasmatici di propranololo. Verapamil primario / beta-bloccanti interazione in questo studio sembra essere piuttosto che emodinamico electrophysiologic.
In altri studi verapamil non indurre generalmente negativi significativi inotropic, chronotropic, o dromotropic effetti nei pazienti con preservata funzione ventricolare sinistra ricevere bassa o moderata di dosi di propranololo (inferiori o uguali a 320 mg / die); in alcuni pazienti, però, combinato terapia ha prodotto tali effetti. Pertanto, se la terapia combinata è usato, stretta sorveglianza di stato clinico deve essere effettuata. La terapia combinata di solito dovrebbe essere evitato nei pazienti con atrio-ventricolare anomalie di conduzione e di quelli con depressa funzione ventricolare sinistra.
Asintomatici bradicardia (36 battiti / min) con un pacemaker atriale peregrinare è stata osservata in un paziente ricevente concomitante timololo (un beta-bloccanti adrenergici) eyedrops e verapamil orale.
Una diminuzione del metoprololo propranololo e di liquidazione è stata osservata quando sia farmaco è somministrato in concomitanza con verapamil. Una variabile effetto si è visto quando verapamil e atenololo hanno avuto insieme.
Digitalici: l'uso clinico di verapamil in pazienti digitalizzati ha dimostrato la combinazione di essere ben tollerato se digossina dosi sono correttamente regolate. Tuttavia, il trattamento cronico verapamil può aumentare i livelli sierici di digossina del 50% al 75% durante la prima settimana di terapia, e questo può portare a tossicità da digitale. In pazienti con cirrosi epatica, l'influenza di verapamil a digossina cinetica è ingrandito. Verapamil può ridurre la clearance corporea totale e di liquidazione dei extrarenal digitossina del 27% e 29% rispettivamente. La manutenzione e la digitalizzazione le dosi devono essere ridotta quando viene somministrato verapamil, e il paziente deve essere rivalutato al fine di evitare eccessivi o di underdigitalization. Overdigitalization ogni volta che si sospetta che si sia la dose giornaliera di digitale deve essere ridotta o temporaneamente interrotto. Dopo la sospensione della verapamil HCl uso, il paziente deve essere rivalutato al fine di evitare underdigitalization. In precedenti studi clinici con altre formulazioni di verapamil riguardanti il controllo della risposta ventricolare in pazienti digitalizzati che avevano fibrillazione atriale o flutter atriale, ventricolare 50/min tassi inferiori a riposo si è verificata nel 15% dei pazienti, asintomatici e ipotensione si è verificata nel 5% dei pazienti .
Agenti antipertensivi: Verapamil somministrato in concomitanza con farmaci anti-ipertensivi orali (ad esempio, vasodilatatori, angiotensina-inibitori enzima di conversione dell'angiotensina, diuretici, beta-bloccanti) di solito hanno un effetto additivo sulla riduzione della pressione sanguigna. Pazienti che hanno ricevuto queste combinazioni dovrebbero essere adeguatamente monitorata. L'uso concomitante di agenti che attenuare alfa-adrenergici funzione con verapamil può tradursi in una riduzione della pressione sanguigna che è eccessiva in alcuni pazienti. Tale effetto è stato osservato in uno studio in seguito alla somministrazione concomitante di verapamil e prazosin.
Antiarrhythmic Agents
Disopiramide: Fino a quando i dati sulle possibili interazioni fra verapamil e disopiramide sono ottenute, disopiramide non deve essere somministrato entro 48 ore prima o 24 ore dopo la somministrazione verapamil.
Flecainide: Uno studio in volontari sani hanno mostrato che la somministrazione concomitante di flecainide e verapamil può avere effetti additivi sul miocardio contractility, conduzione AV e ripolarizzazione. Concomitante terapia con flecainide e verapamil può provocare additivo inotropic effetto negativo e la proroga di conduzione atrioventricolare.
Chinidina: In un piccolo numero di pazienti con cardiomiopatia ipertrofica (IHSS), l'uso concomitante di chinidina e verapamil causato notevoli ipotensione. Fino a nuovo i dati sono ottenuti, la terapia combinata di verapamil e chinidina in pazienti con cardiomiopatia ipertrofica dovrebbe probabilmente essere evitata.
Il electrophysiologic effetti di chinidina e verapamil sulla conduzione AV sono stati studiati in 8 pazienti. Verapamil contrastato in maniera significativa gli effetti di chinidina a conduzione AV. Non vi è stata una relazione di aumento della chinidina livelli verapamil durante la terapia.
Altro
Nitrati: Verapamil è stato somministrato in concomitanza con breve e lunga durata d'azione nitrati senza indesiderabili interazioni farmacologiche. Il profilo farmacologico di entrambi i farmaci e le esperienze cliniche suggeriscono interazioni benefiche.
Cimetidina: L'interazione tra cimetidina e verapamil somministrato cronicamente non è stato studiato. Variabile di liquidazione risultati sono stati ottenuti in studi acuta di volontari sani, la clearance di verapamil è stato ridotto o sia immutato.
Litio: aumento della sensibilità agli effetti di litio (neurotossicità) sono stati riportati durante la verapamil litio-terapia; livelli di litio sono stati osservati a volte di aumentare, a volte a diminuire e, talvolta, che rimanga immutata. Pazienti che ricevevano entrambi i farmaci devono essere attentamente monitorati.
Carbamazepina: la terapia Verapamil può aumentare le concentrazioni carbamazepina durante la terapia combinata. Questo carbamazepina può produrre effetti collaterali quali diplopia, mal di testa, atassia, o capogiri.
Rifampin: La terapia con rifampin maggio ridurre notevolmente la biodisponibilità orale verapamil.
Fenobarbital: fenobarbital terapia verapamil può aumentare la clearance.
Ciclosporina: Verapamil terapia può aumentare i livelli sierici di ciclosporina.
Teofillina: Verapamil può inibire la clearance e aumentare i livelli plasmatici di teofillina.
Inalazione anestetici: Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che l'inalazione anestetici deprimere cardiovascolari attività di perfezionamento attivo nel ridurre la circolazione di ioni calcio. Quando usati in concomitanza, inalazione anestetici e di calcio antagonisti, come ad esempio verapamil, ciascuno dovrebbe essere titolato con attenzione al fine di evitare eccessivi cardiovascolari depressione.
Agenti di blocco neuromuscolare: I dati clinici e studi su animali suggeriscono che verapamil può potenziare l'attività di agenti di blocco neuromuscolare (come curare-e depolarizing). Può essere necessario ridurre la dose di verapamil e / o la dose di agente bloccante neuromuscolare quando i farmaci sono utilizzati in concomitanza.
Isoptin Controindicazioni
Verapamil HCl è controindicato in:
1. Grave disfunzione ventricolare sinistra.
2. Ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg) o shock cardiogeno.
3. Malato, sindrome del seno (tranne in pazienti con un funzionamento artificiale pacemaker ventricolare).
4. In secondo luogo-o terzo grado blocco AV (eccetto in pazienti con un funzionamento artificiale pacemaker ventricolare).
5. Pazienti con flutter atriale o di fibrillazione atriale e un accessorio di bypass del tratto (ad esempio, Wolff-Parkinson-White, Lown-Ganong Levine-sindromi).
6. I pazienti con nota ipersensibilità a verapamil HCl.
Ulteriori informazioni sui Isoptin
Isoptin Indicazione: Per il trattamento della ipertensione e angina.Meccanismo d'azione: Forse da deformare il canale, inibendo ionico gating meccanismi di controllo, e / o di interferire con il rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico, verapamil, come diltiazem, inibisce l'afflusso di calcio extracellulare attraverso sia il miocardio e muscolatura liscia vascolare membrane cellulari. La conseguente inibizione dei processi di contractile la muscolatura liscia del miocardio cellule porta alla dilatazione dei coronarica e sistemica arterie, il miglioramento della fornitura di ossigeno per il tessuto miocardico, e sono diminuite resistenze periferiche totali, pressione arteriosa sistemica, e post.
Interazioni farmacologiche: non disponibile
Interazioni alimentari: Evitare l'alcool.
Prendere con il cibo.
Evitare un'eccessiva quantità di caffè o tè (Caffeina).
Evitare di assumere con il succo di pompelmo.
Evitare naturale liquirizia.
Nome generico: verapamil
Sinonimi: Verapamil [Usan: Ban: Inn]; Verapamil HCl; Verapamilo [Inn-Spagnolo]; Verapamilum [Inn-Latino]
Altri nomi di marchi contenenti Verapamil: Apo-Verap; Arpamyl; Berkatens; Calan; Calan SR; Cardiagutt; Cardibeltin; Cordilox; Covera-SA; Dignover; Dilacoran; Drosteakard; Geangin; Iproveratril; Isoptimo; Isoptin; Isoptin SR; Novo-Veramil; NU-Verap; Quasar; Securon; Università; Vasolan; Veracim; Veramex; Veraptin; Verelan; Verelan PM; Verexamil
Forme di dosaggio Isoptin: soluzione endovenosa
Liquido endovenoso
Compressa, orali a rilascio prolungato
Orale
Capsula, orali a rilascio prolungato
Organismi vulnerabili: persone e altri mammiferi
