Generic Viagra (sildenafil)
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Viagra - Informazioni generali:
Viagra (in forma di citrato), venduto sotto il nome di Viagra, Revatio e in diversi altri nomi, è un farmaco usato per trattare la disfunzione erettile maschile (impotenza) e ipertensione arteriosa polmonare (PAH), sviluppata dalla società farmaceutica Pfizer. La sua primaria concorrenti sul mercato sono tadalafil (Cialis) e Vardenafil (Levitra). [Wikipedia]Farmacologia:
Viagra è usato per trattare la disfunzione erettile maschile (impotenza) e ipertensione arteriosa polmonare (PAH). Parte del fisiologico processo di erezione comporta il rilascio di ossido di azoto (NO) nei corpi cavernosi. Questo quindi si attiva l'enzima GUANILATO ciclasi che si traduce in aumenti dei livelli di guanosina monofosfato ciclico (cGMP), portando a buon rilassamento muscolare nei corpi cavernosi, con un conseguente aumento di afflusso di sangue e di un'erezione. Viagra è un potente e selettivo inibitore del cGMP specifico della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), che è responsabile della degradazione di cGMP nei corpi cavernosi. Ciò significa che, con il Viagra a bordo, normale stimolazione sessuale porta ad aumenti dei livelli di cGMP nei corpi cavernosi che porta ad una migliore erezioni. Senza stimolazione sessuale e non l'attivazione di NO / cGMP sistema, il Viagra non dovrebbe provocare un'erezione.Resource id # 69
Viagra per i pazienti
Paziente Informazioni:
Sildenafil deve essere usato con cautela nei pazienti con deformazione anatomica del pene, anemia falciforme cella,
mieloma multiplo o leucemia.
Consulta la potenziale rischio cardiaco di attività sessuale in pazienti con preesistenti fattori di rischio cardiovascolare. Pazienti
dovrebbe sospendere ulteriormente l'attività sessuale e di rivolgersi al medico se l'esperienza dolore toracico, capogiri, nausea o
anche dopo l'inizio dell'attività.
Sildenafil può provocare erezioni prolungate (> 4 ore) e priapismo (erezioni dolorose maggiore di 6 ore in
durata). Se i pazienti esperienza erezioni prolungate o priapismo, essi dovrebbero contattare il proprio medico IMMEDIATAMENTE!
Viagra Interazioni
Effetti di altri farmaci su sildenafil citrato
Studi in vitro: Il sildenafil metabolismo è principalmente mediato dal citocromo P450 (CYP) isoforme 3A4 (via principale) e 2C9 (via secondaria). Pertanto, gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del sildenafil.
Studi in vivo: Cimetidine (800 mg), un inibitore non specifico del CYP, ha provocato un 56% di aumento di concentrazioni plasmatiche del sildenafil quando somministrato con citrato di sildenafil (50 mg) a volontari sani.
Quando una singola dose di 100 mg di citrato di sildenafil è stato somministrato con eritromicina, uno specifico inibitore del CYP3A4, allo stato stazionario (500 mg bid per 5 giorni), vi è stato un 182% di aumento di sildenafil esposizione sistemica (AUC). Inoltre, la somministrazione di un inibitore della proteasi HIV saquinavir, un inibitore del CYP3A4, allo stato stazionario (1200 mg tid) con sildenafil citrato (100 mg dose singola) ha determinato un aumento del 140% nella C max del sildenafil ed un 210% di aumento di sildenafil AUC. Citrato di sildenafil non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica di saquinavir. Più forti inibitori del CYP3A4, come itraconazolo o ketoconazolo, si dovrebbero avere effetti ancora maggiore, e la popolazione di dati da pazienti negli studi clinici ha indicato una riduzione della clearance del sildenafil quando è stato somministrato con inibitori di CYP3A4 (come ketoconazolo, eritromicina, cimetidina o).
La co-somministrazione con l'inibitore della proteasi HIV ritonavir, che è molto potente inibitore P450, allo stato stazionario (400 mg bid) con sildenafil citrato (100 mg dose singola) ha determinato un 300% (4 volte) aumento della C max del sildenafil ed un 1000% (11 volte) aumento della AUC plasmatica del sildenafil. A 24 ore i livelli plasmatici del sildenafil erano ancora circa 200 ng / ml, rispetto ai circa 5 ng / ml quando il sildenafil è stato somministrato da solo. Ciò è coerente con il ritonavir ha segnato effetti su una vasta gamma di substrati del P450. Citrato di sildenafil non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica di ritonavir.
È prevedibile che la somministrazione concomitante di induttori di CYP3A4, come ad esempio rifampin, diminuire i livelli plasmatici del sildenafil.
Dosi singole di antiacido (idrossido di magnesio / idrossido di alluminio) non ha alterato la biodisponibilità del sildenafil citrato.
Dati di farmacocinetica su pazienti negli studi clinici ha mostrato alcun effetto sulla farmacocinetica di sildenafil inibitori del CYP2C9 (come ad esempio la tolbutamide, warfarin), inibitori del CYP2D6 (ad esempio selettivi inibitori del reuptake della serotonina, antidepressivi triciclici), tiazidici e le relative diuretici, gli ACE-inibitori, calcio-antagonisti . L'AUC del metabolita attivo N-desmetil sildenafil, è stato aumentato del 62% di loop e diuretici potassio-risparmiatori e 102% di non specifico beta-bloccanti. Questi effetti sulla metabolita non dovrebbero essere di conseguenza clinica.
Effetti di sildenafil citrato su altri farmaci
Studi in vitro: Il sildenafil è un debole inibitore del citocromo P450 isoforme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (CI50> 150 mm). Dato il sildenafil concentrazioni plasmatiche di picco di circa 1 MCM dopo dosi raccomandate, è improbabile che il sildenafil citrato altererà la liquidazione dei substrati di questi isoenzimi.
Studi in vivo: Quando il sildenafil citrato 100 mg è stato somministrato per via orale con amlodipina, 5 mg o 10 mg per via orale, a pazienti ipertesi, la media riduzione supplementare sulla pressione arteriosa in posizione supina è stata di 8 mmHg sistolica e diastolica 7 mmHg.
Interazioni significative non sono stati mostrati con la tolbutamide (250 mg) o warfarin (40 mg), che sono metabolizzati da CYP2C9.
Citrato di sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'aumento del tempo di emorragia causato da aspirina (150 mg).
Citrato di sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'effetto ipotensivo di alcol in volontari sani con media massimo di alcool nel sangue livelli di 0,08%.
Sildenafil (100 mg) non ha alterato la farmacocinetica allo stato stazionario degli inibitori della proteasi HIV, saquinavir e ritonavir, entrambi sono substrati di CYP3A4.
Controindicazioni viagra
Coerente con i suoi noti effetti sulla ossido di azoto / cGMP percorso, citrato di sildenafil ha dimostrato di potenziare gli effetti ipotensivi dei nitrati, e la sua somministrazione ai pazienti che stanno utilizzando i nitrati organici o regolarmente e / o intermittente, in qualsiasi forma è pertanto controindicato.
Dopo i pazienti hanno assunto il sildenafil citrato, essa non è nota quando i nitrati, se del caso, può essere somministrato con sicurezza. Sulla base del profilo farmacocinetico di una singola di 100 mg dose orale a volontari sani normali, i livelli plasmatici del sildenafil a 24 ore dopo la dose sono circa 2 ng / ml (rispetto ai livelli plasmatici di picco di circa 440 ng / ml). Nei seguenti pazienti: età> 65, insufficienza epatica (ad esempio, cirrosi), insufficienza renale grave (ad esempio, creatina clearance <30 ml / min), e l'uso concomitante di potenti citocromo P450 3A4 inibitori (eritromicina), i livelli plasmatici del sildenafil a 24 ore dopo la dose sono stati trovati da 3 a 8 volte superiore rispetto a quelli osservati in volontari sani. Anche se i livelli plasmatici del sildenafil a 24 ore dopo la dose sono notevolmente inferiori rispetto a picco di concentrazione, è noto se i nitrati possono essere somministrato con sicurezza in questo momento.
Citrato di sildenafil è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità a qualsiasi componente della compressa.
Ulteriori informazioni sul Viagra
Viagra Indicazione: Per il trattamento della disfunzione erettileMeccanismo d'azione: Viagra inibisce la cGMP specifico della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), che è responsabile della degradazione di cGMP nei corpi cavernosi situato intorno al pene. Erezione del pene durante la stimolazione sessuale è causato da un aumento del pene, il flusso di sangue risultante dalla relax arterie del pene e corpus cavernosal muscolatura liscia. Questa risposta è mediata dal rilascio di ossido di azoto (NO) da terminali nervosi e cellule endoteliali, che stimola la sintesi di cGMP nella cellule muscolari lisce. GMP ciclico provoca il rilassamento della muscolatura liscia e l'aumento del flusso sanguigno in corpi cavernosi. L'inibizione della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) di Viagra migliora la funzione erettile di aumentare la quantità di cGMP.
Interazioni farmacologiche: non disponibile
Interazioni alimentari: prendere a stomaco vuoto: 1 ora prima o 2 ore dopo i pasti.
Nome generico: sildenafil
Sinonimi: Sildenafil citrato
Altri nomi di marchi contenenti Sildenafil: sildenafil Viagra; Viagra; Revatio
Forme di dosaggio di Viagra: orale
Organismi vulnerabili: persone e altri mammiferi
