Generic Viagra (sildénafil)
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Viagra - Informations générales:
Viagra (en forme de citrate), vendu sous le nom de Viagra, Revatio et sous d'autres noms différents, est un médicament utilisé pour traiter la dysfonction érectile masculine (impuissance) et l'hypertension artérielle pulmonaire (HAP), développé par la compagnie pharmaceutique Pfizer. Ses principaux concurrents sur le marché sont le tadalafil (Cialis), et de vardénafil (Levitra). [Wikipedia]Pharmacologie:
Viagra est utilisé pour traiter la dysfonction érectile masculine (impuissance) et l'hypertension artérielle pulmonaire (HAP). Une partie du processus physiologique de l'érection implique la libération d'oxyde nitrique (NO) dans les corps caverneux. Cela active l'enzyme guanylate cyclase ce qui entraîne une augmentation des niveaux de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), conduisant à la relaxation des muscles lisses dans les corps caverneux, ce qui se traduit par une augmentation des flux de sang et une érection. Viagra est un puissant inhibiteur sélectif et GMPc spécifiques de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) qui est responsable de la dégradation de la GMPc dans les corps caverneux. Cela signifie que, avec le Viagra à bord, de stimulation sexuelle normale entraîne une augmentation des taux de GMPc dans les corps caverneux qui conduit à une meilleure érection. Sans la stimulation sexuelle et aucune activation du NO / GMPc système, le Viagra ne devrait pas provoquer une érection.Resource id # 69
Viagra pour les patients
Information pour les patients:
Le sildénafil doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une déformation anatomique du pénis, l'anémie falciforme,
myélome multiple, ou la leucémie.
Il existe un potentiel de risque cardiaque de l'activité sexuelle chez les patients avec préexistants des facteurs de risque cardiovasculaire. Les patients
devrait en outre cesser l'activité sexuelle et de contact avec le médecin s'ils éprouvent des douleurs à la poitrine, des étourdissements ou des nausées
au début de l'activité.
Le sildénafil mai provoquer une érection prolongée (> 4 heures) et priapisme (érection douloureuse de plus de 6 heures
durée). Si les patients expérience ou une érection prolongée priapisme, ils devraient communiquer avec leur médecin IMMEDIATEMENT!
Viagra Interactions
Effets d'autres médicaments sur le sildénafil citrate
Des études in vitro: Le sildénafil est principalement le métabolisme médié par le cytochrome P450 (CYP) isoformes 3A4 (voie principale) et 2C9 (voie mineure). Par conséquent, les inhibiteurs de ces isoenzymes mai réduire la clairance du sildénafil.
Des études in vivo: La cimétidine (800 mg), un inhibiteur non spécifique CYP, a entraîné une augmentation de 56% dans les concentrations plasmatiques du sildénafil lors de coadministré avec citrate de sildénafil (50 mg) à des volontaires sains.
Quand une seule dose de 100 mg de citrate de sildénafil a été administré avec l'érythromycine, un inhibiteur spécifique du CYP3A4, à l'état d'équilibre (500 mg deux fois par jour pendant 5 jours), il y avait une augmentation de 182% dans le sildénafil l'exposition systémique (AUC). En outre, La coadministration de l'inhibiteur de protéase du VIH saquinavir, un inhibiteur du CYP3A4, à l'état d'équilibre (1200 mg trois fois par jour) avec citrate de sildénafil (100 mg dose unique) a entraîné une augmentation de 140% dans la C max du sildénafil et une augmentation de 210% dans le sildénafil ASC. Citrate de sildénafil n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique du saquinavir. Renforcement des inhibiteurs du CYP3A4 tels que le kétoconazole ou l'itraconazole devrait avoir des effets encore plus, et des données démographiques des patients dans des essais cliniques ont indiqué une réduction de la clairance du sildénafil lors de sa coadministré avec des inhibiteurs du CYP3A4 (tels que le kétoconazole, l'érythromycine, ou cimétidine).
La coadministration avec l'inhibiteur de protéase du VIH de ritonavir, ce qui est un très puissant inhibiteur du cytochrome P450, à l'état d'équilibre (400 mg bid) avec citrate de sildénafil (100 mg dose unique) a entraîné un 300% (4 fois) augmentation de la C max du sildénafil et une 1000% (11 fois) à l'augmentation des valeurs de l'ASC du sildénafil. À 24 heures, les concentrations plasmatiques du sildénafil étaient encore environ 200 ng / mL, comparativement à environ 5 ng / ml lorsque le sildénafil a été dosé seul. Ce qui est cohérent avec le ritonavir marqué effets sur une large gamme de substrats du cytochrome P450. Citrate de sildénafil n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique du ritonavir.
Il peut s'attendre à ce que l'administration concomitante d'inducteurs puissants du CYP3A4, tels que la rifampicine, diminution des taux plasmatiques du sildénafil.
Des doses uniques d'anti-acides (hydroxyde de magnésium / hydroxyde d'aluminium) n'a pas d'incidence sur la biodisponibilité de citrate de sildénafil.
Les données pharmacocinétiques des patients dans des essais cliniques n'ont montré aucun effet sur la pharmacocinétique du sildénafil inhibiteurs du CYP2C9 (tels que le tolbutamide, la warfarine), les inhibiteurs du CYP2D6 (telles que sélective des inhibiteurs du recaptage de la sérotonine, antidépresseurs tricycliques), thiazidiques et diurétiques, les inhibiteurs de l'ECA, et des inhibiteurs calciques . L'ASC du métabolite actif, N-desméthyl sildénafil, a été augmenté de 62% en boucle et d'épargne potassique et des diurétiques 102% non spécifique par bêta-bloquants. Ces effets sur le métabolite ne devraient pas être de conséquence clinique.
Effets de citrate de sildénafil sur d'autres médicaments
Des études in vitro: Le sildénafil est un faible inhibiteur du cytochrome P450 isoformes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 (IC50> 150 mm). Compte tenu de sildénafil le pic de concentration plasmatique d'environ 1 mcm après doses recommandées, il est peu probable que citrate de sildénafil modifiera la clairance des substrats de ces isoenzymes.
Des études in vivo: Lorsque le sildénafil citrate de 100 mg par voie orale, est coadministré avec l'amlodipine, 5 mg ou 10 mg par voie orale, à des patients hypertendus, la réduction supplémentaire signifie couchée sur la tension artérielle était de 8 mm Hg systolique et diastolique mmHg 7.
Aucune des interactions ont été présentés avec le tolbutamide (250 mg) ou de la warfarine (40 mg), qui sont métabolisés par le CYP2C9.
Citrate de sildénafil (50 mg) n'a pas potentialisé l'augmentation du temps de saignement provoqué par l'aspirine (150 mg).
Citrate de sildénafil (50 mg) n'a pas potentialisé l'effet hypotenseur de l'alcool chez des volontaires sains avec la moyenne maximum le taux d'alcoolémie de 0,08%.
Le sildénafil (100 mg) n'a pas d'incidence sur l'état d'équilibre la pharmacocinétique de la inhibiteurs de la protéase du VIH, le saquinavir et de ritonavir, qui sont des substrats du CYP3A4.
Contre Viagra
Conformément à ses effets connus sur le monoxyde d'azote / GMPc voie, citrate de sildénafil a été montré à potentialiser les effets hypotenseurs des dérivés nitrés, et de son administration à des patients qui utilisent des nitrates organiques soit régulièrement et / ou de façon intermittente sous toutes ses formes est donc contre-indiquée.
Après les patients ont pris citrate de sildénafil, il ne sait pas quand les nitrates, si nécessaire, peuvent être administrées en toute sécurité. Basé sur le profil pharmacocinétique d'une seule 100 mg par voie orale, dose administrée à des volontaires sains, les taux plasmatiques de sildénafil à 24 heures après l'administration sont d'environ 2 ng / mL (par rapport à plasmatiques maximales d'environ 440 ng / mL). Dans les pages qui suivent des patients: âge> 65 ans, insuffisance hépatique (par exemple, la cirrhose), une insuffisance rénale sévère (par exemple, la créatine clairance <30 mL / min), et l'utilisation concomitante de puissants du cytochrome P450 3A4 inhibiteurs (érythromycine), les taux plasmatiques de sildénafil à 24 heures après la dose ont été retrouvés à 3 à 8 fois plus élevée que celles observées chez des volontaires sains. Bien que les taux plasmatiques de sildénafil à 24 heures après l'administration sont beaucoup plus faibles que dans le pic de concentration, il ne sait pas si les nitrates peuvent être coadministré en ce moment.
Citrate de sildénafil est contre-indiqué dans les patients présentant une hypersensibilité connue à tout composant de la tablette.
Informations complémentaires sur le Viagra
Viagra Indication: Pour le traitement de la dysfonction érectileMécanisme d'action: Viagra inhibe la GMPc spécifiques phosphodiestérase de type 5 (PDE5) qui est responsable de la dégradation de la GMPc dans les corps caverneux situé autour du pénis. Érection du pénis pendant la stimulation sexuelle est causée par une augmentation de la circulation sanguine du pénis résultant de l'assouplissement des artères du pénis corps caverneux et le muscle lisse. Cette réponse est médiée par la libération de l'oxyde nitrique (NO) de terminaisons nerveuses et les cellules endothéliales, qui stimule la synthèse de GMPc dans les cellules musculaires lisses. GMP cyclique provoque la relaxation des muscles lisses et l'augmentation du débit sanguin dans les corps caverneux. L'inhibition de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) de Viagra améliore la fonction érectile en augmentant la quantité de cGMP.
Interactions médicamenteuses: Non disponible
Interactions alimentaires: Prendre le ventre vide: 1 heure avant ou 2 heures après les repas.
Nom générique: sildénafil
Synonymes: citrate de sildénafil
Les autres noms de marque contenant Sildénafil: Viagra sildénafil; Viagra; Revatio
Des formes posologiques de Viagra: comprimé par voie orale
Organismes affectés: les humains et autres mammifères
