Générique Pravachol (pravastatine)
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Pravachol - Informations générales:
Un métabolite Antilipemic fongiques isolées de cultures de Nocardia autotrophica. Il agit comme un inhibiteur compétitif de l'HMG-CoA réductase (ACO Hydroxymethylglutaryl réductases). [PubChem]Pharmacologie:
Pravachol, un Antilipemic agent, est utilisé pour traiter l'hypercholestérolémie primaire. Contrairement à la lovastatine et la simvastatine, la pravastatine est relativement hydrophile et ne nécessite pas d'activation pour l'hydrolyse.Resource id # 69
Pravachol pour les patients
Les patients doivent être avertis de signaler rapidement la douleur musculaire inexpliquée, sensibilité ou faiblesse, en particulier si elle est accompagnée par un malaise ou de fièvre.
Interactions Pravachol
Immunosuppresseurs, gemfibrozil, niacine (acide nicotinique), l'érythromycine
Cytochrome P450 3A4 inhibiteurs
In vitro et in vivo indiquent que la pravastatine n'est pas métabolisé par le cytochrome P450 3A4 de façon cliniquement significative.
Cela a été démontré dans des études dont on connaît le cytochrome P450 3A4 inhibiteurs (voir le diltiazem et l'itraconazole ci-dessous). Autres exemples
du cytochrome P450 3A4 inhibiteurs comprennent le kétoconazole, mibefradil, et l'érythromycine.
Diltiazem
L'état de niveaux diltiazem (connu, faible inhibiteur du cytochrome P450 3A4) n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique de la pravastatine. Dans
cette étude, l'ASC et le Cmax d'un autre inhibiteur de l'HMG-CoA réductase qui est connu pour être métabolisé par le cytochrome P450 3A4 augmenté
par des facteurs de 3,6 et 4,3, respectivement.
Itraconazole
En moyenne, l'ASC et la Cmax pour la pravastatine ont été augmentés par des facteurs de 1,7 et 2,5, respectivement, lorsqu'il est administré avec l'itraconazole (un puissant
P450 3A4 inhibiteur qui empêche également la P-glycoprotéine de transport) par rapport au placebo. La demi-vie moyenne n'a pas été affectée par l'itraconazole,
suggérant que la relativement faible augmentation des Cmax et l'ASC sont dus uniquement à une augmentation plutôt que la biodisponibilité une diminution
de dédouanement, compatible avec l'inhibition de la P-glycoprotéine de transport par l'itraconazole. Ce système de transport de drogues est estimé à affecter
la biodisponibilité et l'excrétion de l'HMG-CoA réductase, y compris la pravastatine. L'ASC et le Cmax d'un autre inhibiteur de l'HMG-CoA réductase
inhibiteur qui est connu pour être métabolisé par le cytochrome P450 3A4 augmenté par un facteur de 19 et 17, respectivement, lorsqu'il est administré avec
l'itraconazole.
Antipyrine
Depuis l'administration concomitante de la pravastatine n'ont eu aucun effet sur la clairance de l'antipyrine, les interactions avec d'autres médicaments métabolisés
par les mêmes isoenzymes du cytochrome hépatique ne sont pas attendus.
Cholestyramine / colestipol
L'administration concomitante abouti à un environ 40 à 50% de baisse dans l'ASC moyenne de la pravastatine. Toutefois, lorsque la pravastatine
a été administré 1 heure avant ou 4 heures après la cholestyramine ou 1 heure avant le colestipol et un repas standard, il n'y avait pas de clinique
diminution significative de la biodisponibilité ou de l'effet thérapeutique.
Warfarine
L'administration concomitante de 40 mg de pravastatine n'a pas d'effet cliniquement significatif sur le temps de prothrombine lorsqu'elle est administrée à une étude
à la normale personnes âgées sujets qui ont été stabilisés sur la warfarine.
Cimétidine
Le AUC0-12hr pour la pravastatine lorsqu'il est administré avec la cimétidine n'a pas été significativement différente de l'ASC pour la pravastatine lorsqu'il est administré seul.
Une différence significative n'a été observée entre l'ASC pour la pravastatine lorsqu'il est administré avec la cimétidine par rapport à lorsqu'il est administré avec
antiacide.
Digoxine
Dans une liaison de 18 procès impliquant des sujets de sexe masculin en bonne santé compte tenu de la pravastatine 20 mg et 0,2 mg de digoxine simultanément pendant 9 jours, le
paramètres biodisponibilité de la digoxine n'ont pas été touchés. L'ASC de la pravastatine tendance à augmenter, mais la biodisponibilité
de la pravastatine et de ses métabolites SQ 31906 et 31945 SQ n'a pas été modifié.
Cyclosporine
Certains enquêteurs ont mesuré les niveaux de la cyclosporine chez les patients sous pravastatine (jusqu'à 20 mg) et, à ce jour, ces résultats n'indiquent aucune
élévations cliniquement significative dans cyclosporine. Dans une dose unique étude, la pravastatine ont été jugées a augmenté en
les transplantés cardiaques des patients recevant la cyclosporine.
Gemfibrozil
Dans une étude de liaison en 20 hommes volontaires en bonne santé compte tenu concomitante des doses uniques de la pravastatine et le gemfibrozil, il y avait un
diminution significative dans l'excrétion urinaire et la liaison aux protéines de la pravastatine. En outre, il y avait une augmentation significative de l'ASC,
Cmax, Tmax et pour la pravastatine métabolite SQ 31906. Association avec la pravastatine et le gemfibrozil est généralement pas
recommandé.
En études d'interaction avec de l'aspirine, les antiacides (1 heure avant le Pravachol), la cimétidine, l'acide nicotinique, ou probucol, aucune statistique
d'importantes différences dans la biodisponibilité ont été observés lorsque le Pravachol (pravastatine sodique) a été administré
Contre Pravachol
Hypersensibilité à l'un des composants de ce médicament.
Une maladie hépatique active ou inexplicables, des élévations persistantes des transaminases sériques.
Grossesse et allaitement. Athérosclérose est un processus chronique et l'arrêt du traitement hypolipidémiant médicaments pendant la grossesse devrait avoir peu d'impact sur les résultats à long terme le traitement de l'hypercholestérolémie primaire. Le taux de cholestérol et d'autres produits de la biosynthèse du cholestérol sont des éléments essentiels pour le développement fœtal (y compris la synthèse des stéroïdes et des membranes cellulaires). Depuis inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase diminution synthèse du cholestérol et peut-être la synthèse d'autres substances biologiquement actives dérivés à partir du cholestérol, ils sont contre-indiquée pendant la grossesse et chez la femme qui allaite. Pravastatin doit être administré aux femmes en âge de seulement lorsque ces patients sont très peu probable de concevoir et ont été informés des dangers potentiels. Si la patiente devient enceinte pendant la prise de ce médicament de la classe, le traitement doit être arrêté immédiatement et le patient au courant du risque potentiel pour le fœtus.
Informations complémentaires sur les Pravachol
Pravachol Indication: Pour le traitement de l'hypercholestérolémie pour réduire le risque d'infarctus du myocarde.Mécanisme d'action: À l'instar de la lovastatine et la simvastatine, la pravastatine inhibe Hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) réductase. Comme inhibiteurs de l'HMG-CoA est nécessaire pour la synthèse intracellulaire du cholestérol, l'inhibition de ses résultats par une augmentation de la clairance des LDL circulant. Pravachol inhibe également la synthèse hépatique de VLDL, le précurseur de LDL, ce qui réduit le taux de cholestérol circulant et le LDL cholestérol.
Interactions médicamenteuses: Bezafibrate Risque accru de myopathie / rhabdomyolyse
Colchicine Risque accru de rhabdomyolyse avec cette combinaison
Cyclosporine possibles myopathie et de rhabdomyolyse
Fénofibrate Risque accru de myopathie / rhabdomyolyse
Gemfibrozil Risque accru de myopathie / rhabdomyolyse
Interactions alimentaires: Évitez les modifications radicales du régime alimentaire dans l'habitude.
Évitez l'alcool.
Nom générique: la pravastatine
Synonymes: Pravastatina [espagnol]; Pravastatin Sodium; Pravastatine [français]; Pravastatinum [latine]
Les autres noms de marque contenant Pravastatin: Compactin; Elisor; Lipostat; Mevalotin; Mevastatin; Mevinolin; Oliprevin; Pravachol; Pravaselect; Selectin; Selipran; Vasten
Des formes posologiques de Pravachol: comprimé par voie orale
Organismes affectés: les humains et autres mammifères
