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Generic Lipitor (atorvastatine)

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Lipitor - Informations générales:

Lipitor (Lipitor) est un membre de la classe de médicaments connue sous le nom de statines. Il est utilisé pour réduire le cholestérol. Lipitor inhibe la détermination du taux d'enzymes hépatiques situés dans les tissus qui produit mevalonate, une petite molécule utilisée dans la synthèse du cholestérol et d'autres dérivés mevalonate. Cela réduit la quantité de cholestérol qui produit à son tour réduit le montant total du LDL cholestérol. Lipitor est un inhibiteur compétitif de l'HMG-CoA réductase.

Pharmacologie:

Lipitor, un sélective, compétitive inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, est utilisé pour abaisser le taux de cholestérol et de triglycérides chez les patients souffrant d'hypercholestérolémie et de dyslipidémie mixte et dans le traitement de l'hypercholestérolémie familiale homozygote. Lipitor a une structure unique en son genre, longue demi-vie, la sélectivité et du foie, expliquant sa plus grande baisse du LDL-puissance par rapport aux autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase.
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Lipitor pour les patients

Lipitor est un inhibiteur de l'HMG-CoA réductase, également connue sous le nom de statines. Cette classe de traitements pour un taux élevé de cholestérol est assez nouveau, et semble fonctionner en bloquant une enzyme du foie qui génère le taux de cholestérol. Ce médicament semble être le plus efficace dans cette classe de médicaments à réduire insalubres LDL (lipoprotéines de basse densité) le taux de cholestérol, dans certains cas, jusqu'à concurrence de 51%. Il peut être pratiquement aussi efficace que l'une angioplastie dans le traitement stable maladie coronarienne. Actuellement, ce médicament est approuvé pour utilisation chez les patients avec un taux élevé de cholestérol (hypercholestérolémie), en raison de niveaux élevés de LDL, héréditaire niveaux élevés de matières grasses (dysbetalipoproteinemia), l'hypercholestérolémie familiale, et d'augmenter le HDL (lipoprotéines de haute densité) dans les patients avec un taux élevé de cholestérol et ceux avec les deux un taux élevé de cholestérol et de triglycérides élevé (dyslipidémie mixte). D'autres utilisations comprennent accepté le traitement de l'artère coronaire stable diseas, prévenir les maladies coronariennes, la prévention bouché stents (tubes) placés dans les artères coronaires après la chirurgie, de prévenir la perte osseuse dans les diabétiques de type II, stabiliser les niveaux de lipides qui ont été modifiés par le traitement avec les inhibiteurs de protéase . Ce traitement doit être considérée comme un dernier recours. Le meilleur moyen d'abaisser le taux de cholestérol dans le cadre d'un programme d'alimentation saine et l'exercice, et ceux-ci devraient être maintenues pendant le traitement par Lipitor.

Lipitor Interactions

Le risque de myopathie au cours du traitement avec des médicaments de cette classe est augmenté avec l'administration concomitante de la cyclosporine, dérivés de l'acide fibrique, la niacine (acide nicotinique), l'érythromycine, les antifongiques de type azole.

TC suspension were coadministered, plasma concentrations of atorvastatin decreased approximately 35%. Antiacides: Lorsque l'atorvastatine et Maalox TC Ò suspension ont été coadministré, les concentrations plasmatiques d'atorvastatine a diminué d'environ 35%. Toutefois, le LDL-C réduction n'a pas été modifié.

Antipyrine: Parce que l'atorvastatine ne pas affecter la pharmacocinétique de l'antipyrine, les interactions avec d'autres médicaments métabolisés par les isoenzymes du cytochrome même ne sont pas attendus.

Colestipol: Les concentrations plasmatiques d'atorvastatine a diminué d'environ 25% lorsque le colestipol et l'atorvastatine ont été coadministré. Toutefois, le LDL-C réduction était plus importante lorsque l'atorvastatine et le colestipol ont été coadministré que lorsque l'un médicament était administré seul.

Cimétidine: L'atorvastatine et les concentrations plasmatiques de C-LDL de réduction n'ont pas été modifiées par coadministration de la cimétidine.

Digoxine: Lorsque plusieurs doses d'atorvastatine et la digoxine ont été coadministré, l'état d'équilibre des concentrations plasmatiques de digoxine a augmenté d'environ 20%. Les patients prenant la digoxine devraient être surveillés de façon appropriée.

Érythromycine: Dans les individus en bonne santé, les concentrations plasmatiques d'atorvastatine augmenté d'environ 40% de coadministration de l'atorvastatine et l'érythromycine, un inhibiteur connu du cytochrome P450 3A4.

Les contraceptifs oraux: La coadministration d'atorvastatine et un contraceptif oral a augmenté l'ASC pour les valeurs de noréthindrone éthinyl estradiol et d'environ 30% et 20%. Ces augmentations devraient être pris en considération lors du choix d'un contraceptif oral pour une femme de prendre l'atorvastatine.

Warfarine: L'atorvastatine a pas d'effet cliniquement significatif sur le temps lorsqu'il est administré à des patients recevant un traitement chronique warfarine.

Fonction endocrinienne

Inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase interfèrent avec la synthèse du cholestérol et pourrait théoriquement émoussé surrénales et / ou la production de stéroïdes gonadiques. Les études cliniques ont montré que l'atorvastatine ne réduit pas de base de cortisol plasmatique de concentration ou de porter atteinte à la réserve surrénales. Les effets des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase sur la fertilité masculine n'ont pas été étudiés dans un nombre suffisant de patients. Les effets, le cas échéant, sur la hypophyso-gonadique axe chez les femmes ne sont pas connus. La prudence s'impose si un inhibiteur de l'HMG-CoA réductase est administré en concomitance avec des médicaments qui mai diminuer les niveaux d'activité ou d'hormones stéroïdes endogènes, tels que le kétoconazole, spironolactone, et la cimétidine.

CNS Toxicité

Hémorragie cérébrale a été observée dans une chienne traités pendant 3 mois à 120 mg / kg / jour. Hémorragie cérébrale nerf optique et vacuolisation ont été vus dans un autre chienne qui a été sacrifié en état moribond après 11 semaines d'escalade des doses allant jusqu'à 280 mg / kg / jour. Les 120 mg / kg ont abouti à une exposition systémique environ 16 fois la zone de plasma humain-sous-la-courbe (AUC, 0-24 heures) basée sur la dose maximale chez l'homme de 80 mg / jour. Un seul tonique convulsions a été observée dans chacune des 2 mâles (un traitement à 10 mg / kg / jour et une à 120 mg / kg / jour) en 2 ans d'étude. Non CNS lésions ont été observées chez la souris après traitement chronique pour un maximum de 2 ans à des doses allant jusqu'à 400 mg / kg / jour chez le rat ou à des doses allant jusqu'à 100 mg / kg / jour. Ces doses ont été de 6 à 11 fois (souris) et 8 à 16 fois (rat) l'homme ASC (0-24) basé sur le taux maximal recommandé de l'homme dose de 80 mg / jour.

CNS lésions vasculaires, caractérisée par des hémorragies périvasculaires, de l'œdème et infiltration de cellules mononuclées de espaces périvasculaires, ont été observés chez les chiens traités avec d'autres membres de cette classe. Un médicament chimiquement similaire dans cette catégorie produit dégénérescence du nerf optique (Wallerian dégénérescence des fibres retinogeniculate) dans cliniquement normaux chiens en fonction de la dose de mode à une dose qui produit des drogues niveaux plasmatiques environ 30 fois plus élevé que la moyenne médicament chez l'homme en tenant le plus grand dose recommandée.

Contre Lipitor

Une maladie hépatique active ou élévation persistante inexpliquée des transaminases sériques.

Hypersensibilité à l'un des composants de ce médicament.

Grossesse et allaitement

L'athérosclérose est un processus chronique et l'arrêt du traitement hypolipidémiant médicaments pendant la grossesse devrait avoir peu d'impact sur les résultats à long terme le traitement de l'hypercholestérolémie primaire. Le taux de cholestérol et d'autres produits de la biosynthèse du cholestérol sont des éléments essentiels pour le développement fœtal (y compris la synthèse des stéroïdes et des membranes cellulaires). Depuis inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase diminution synthèse du cholestérol et peut-être la synthèse d'autres substances biologiquement actives dérivés à partir du cholestérol, ils mai causer du tort au fœtus lorsqu'il est administré aux femmes enceintes. Par conséquent, inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase est contre-indiqué pendant la grossesse et chez la femme qui allaite. Atorvastatine doit être administré aux femmes en âge de seulement lorsque ces patients sont très peu probable à concevoir et ont été informé des dangers potentiels. Si la patiente devient enceinte pendant la prise de ce médicament, le traitement doit être interrompu et le patient au courant du risque potentiel pour le fœtus.

Informations supplémentaires sur Lipitor

Lipitor Indication: Pour la gestion en complément d'un régime élevé à réduire total-C, LDL-C, apo B, TG et les niveaux chez les patients présentant une hypercholestérolémie primaire et de dyslipidémie mixte.
Mécanisme d'action: Lipitor sélective et concurrentiel inhibe l'enzyme hépatique Hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase. Comme inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase est responsable de la conversion de l'HMG-CoA à mevalonate, cela se traduit par une diminution de mevalonate, un des précurseurs du cholestérol, et une diminution subséquente de taux de cholestérol hépatique et augmentation de l'absorption du LDL cholestérol.
Interactions médicamenteuses: L'amprénavir amprénavir peut peut-être augmenter la statine
Atazanavir atazanavir augmente l'effet et la toxicité de la statine
Le bosentan bosentan pourrait réduire l'atorvastatine
Carbamazépine carbamazépine diminue l'effet de la statine
La clarithromycine peut-être des macrolides statine augmente la toxicité
Cyclosporine possibles myopathie et de rhabdomyolyse
La delavirdine NNRT inhibiteur augmente l'effet et la toxicité de la statine
Diltiazem diltiazem augmente l'effet et la toxicité de l'atorvastatine
L'efavirenz NNRT inhibiteur augmente l'effet et la toxicité de la statine
Les macrolides érythromycine peut-être statine augmente la toxicité
Fénofibrate Risque accru de myopathie / rhabdomyolyse
Fluconazole Risque accru de myopathie / rhabdomyolyse
Fosamprénavir amprénavir peut peut-être augmenter la toxicité statine
Gemfibrozil Risque accru de myopathie / rhabdomyolyse
Imatinib imatinib augmente l'effet et la toxicité de l'atorvastatine
Indinavir indinavir augmente l'effet et la toxicité de l'atorvastatine
Itraconazole Risque accru de myopathie / rhabdomyolyse
Les macrolides Josamycine éventuellement statine augmente la toxicité
Kétoconazole Risque accru de myopathie / rhabdomyolyse
Néfazodone néfazodone augmente l'effet et la toxicité du médicament statine
Nelfinavir nelfinavir augmente l'effet et la toxicité de la statine
La névirapine NNRT inhibiteur augmente l'effet et la toxicité de la statine
Quinupristine Cette combinaison présente un risque accru de toxicité
La rifabutine rifamycin diminue l'effet de la statine de drogues
Le rifamycin rifampine diminue l'effet de la statine de drogues
Ritonavir Le ritonavir augmente l'effet et la toxicité de la statine
Saquinavir saquinavir augmente l'effet et la toxicité de l'atorvastatine
Tacrolimus Tacrolimus augmente l'effet et la toxicité de la statine
La télithromycine La télithromycine mai statine peut-être accroître la toxicité
Vérapamil vérapamil augmente l'effet et la toxicité de la statine
Bezafibrate Risque accru de myopathie / rhabdomyolyse
Colchicine accroissement des risques de rhadbomyolysis avec cette combinaison
Interactions alimentaires: Évitez les modifications radicales du régime alimentaire dans l'habitude.
Évitez l'alcool.
Évitez de prendre de pamplemousse ou de jus de pamplemousse Pendant tout le traitement.
Pamplemousse peut augmenter les taux sériques de ce produit.
Prendre avec repas faible en gras.
Alimentation mai diminution des niveaux plasmatiques maximales et l'aire sous la courbe, mais cela est sans conséquence selon le fabricant.
Nom générique: l'atorvastatine
Synonymes: atorvastatine calcique
Les autres noms de marque contenant Atorvastatine: Cardyl; Lipitor; Sotis; Torvast; Tozalip; Xavator; Sortis; Torvacard; Totalip; Tulip; Xarator; Atorpic; Liprimar
La posologie de Lipitor formes: comprimé par voie orale
Organismes affectés: les humains et autres mammifères

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