Isoptin génériques (Vérapamil)
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Isoptin - Informations générales:
Un bloqueur des canaux calcium qui est une classe IV anti-arythmie agent. [PubChem]Pharmacologie:
Isoptin, un antiarythmique de classe IV agent, est utilisé comme un des canaux calciques de blocage (CCB) agent pour le traitement de l'angine, l'hypertension et de tachyarythmies supraventriculaires.Resource id # 69
Isoptin pour les patients
Vérapamil HCl est connu comme un bloqueur des canaux calciques. Il est pris pour traiter l'hypertension artérielle, de soulager certaines douleurs thoraciques chez les patients atteints d'angine de poitrine, ou pour traiter certains problèmes avec les rythmes cardiaques. Vérapamil a plusieurs interactions médicamenteuses, assurez-vous que votre médecin et de pharmacien connu tous les médicaments que vous prenez afin qu'ils mai bien vous conseiller. Vérapamil HCl est excrété dans le lait maternel. Il mai être nécessaire de modifier la thérapie ou de fournir un suppléant pour le lait maternel. L'effet secondaire le plus est la constipation. Cette mai être soulagés avec modification alimentaires (plus de fibres) ou des laxatifs. Comprimés à libération prolongée doivent être pris avec des aliments. Ils ne doivent pas être brisés ou écrasés. Les doses mai besoin d'ajustement, assurez-vous d'avoir votre état suivi régulier.
Interactions Isoptin
Vérapamil subit biotransformation principalement par le CYP3A4, CYP1A2 et cependant les membres de la sous-famille CYP2C sont impliqués dans son métabolisme. La coadministration de vérapamil avec d'autres médicaments métabolisés par ces enzymes mentionnés mai modifier la biodisponibilité d'une verapmail et / ou les autres drogues. Par conséquent, La coadministration de index thérapeutique étroit avec des médicaments similaires pathwyas métaboliques comme le vérapamil devrait être suivie attentivement. De même, les taux plasmatiques du vérapamil chez les patients présentant une insuffisance hépatique cysfuction whould être soigneusement surveillé, en raison de la diminution clearanc de verapmil chez ces patients.
Alcool: Vérapamil a été trouvée pour empêcher l'élimination d'éthanol de manière significative, entraînant une élévation des concentrations sanguines d'éthanol mai que prolonger la enivrante effets de l'alcool.
Antineoplastic Agents: Vérapamil peut accroître l'efficacité de la doxorubicine dans les deux systèmes de culture de tissus et chez les patients. Il soulève le sérum doxorubicine. L'absorption de vérapamil peut être réduite par la cyclophosphamide, oncovin, procarbazine, prednisone (COPP) et la vindesine, adriamycin, le cisplatine (ACC) agent cytotoxique régimes. L'administration concomitante de vérapamil R peut diminuer la clairance du paclitaxel.
Aspirine: Dans un petit nombre de cas signalés, coadministration de vérapamil avec de l'aspirine a conduit à une augmentation des saignements fois supérieure à observer avec de l'aspirine seule.
Bêta-bloquants: Des études contrôlées en petit nombre de patients suggèrent que l'utilisation concomitante de vérapamil et orales bêta-bloquants mai être bénéfique chez certains patients avec angor stable chronique ou d'hypertension artérielle, mais les informations disponibles ne suffit pas de prévoir avec confiance les effets concomitante de traitement chez les patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche ou la conduction cardiaque anormal. Thérapie concomitante avec des bêta-bloquants adrénergiques et vérapamil mai résultat en additif des effets négatifs sur les taux d'entendre, la conduction auriculo-ventriculaire et / ou la contractilité cardiaque.
La combinaison soutenue de vérapamil à libération et bêta-bloquants n'a pas été étudié. Toutefois, il ya eu des rapports de bradycardie excessive et bloc AV, y compris un bloc cardiaque complet, lorsque la combinaison a été utilisée pour le traitement de l'hypertension. Pour les patients hypertendus, les risques de la thérapie combinée mai emportent sur les avantages potentiels. La combinaison doit être utilisé uniquement avec prudence et un suivi étroit.
Dans une étude portant sur 15 patients traités avec des doses élevées de propranolol (dose médiane, 480 mg / jour; gamme 160 à 1280 mg / jour) pour l'angine de poitrine sévère, avec préservé la fonction ventriculaire gauche (fraction d'éjection est supérieur à 35%), les effets hémodynamiques supplémentaires de traitement par le vérapamil HCl ont été évaluées en utilisant des méthodes invasives. L'ajout de vérapamil à haute dose de bêta-bloquants induit modeste inotrope négatif et chronotrope effets qui n'étaient pas suffisamment graves pour limiter à court terme (48 heures) combinaison thérapie dans cette étude. Ces modestes cardiodepressant effets ont persisté pendant plus de 6 mais de moins de 30 heures après le retrait brutal des bêta-bloquants et sont étroitement liés à des taux plasmatiques de propranolol. Le principal vérapamil / bêta-bloquant l'interaction dans cette étude semble être plutôt que hémodynamiques electrophysiologic.
Dans d'autres études vérapamil n'a généralement pas induire inotrope négatif significatif, chronotrope, ou dromotropic effets chez les patients ayant conservé la fonction ventriculaire gauche recevoir faible ou modérée des doses de propranolol (inférieure ou égale à 320 mg / jour); chez certains patients, toutefois, combiné thérapie a produit de tels effets. Par conséquent, si la thérapie combinée est utilisée, à proximité de surveillance de l'état clinique doit être effectué. Thérapie combinée doivent généralement être évité chez les patients avec auriculo-ventriculaire anomalies de conduction et de ceux qui ont déprimé la fonction ventriculaire gauche.
Bradycardie asymptomatique (36 battements / min) avec un stimulateur cardiaque auriculaire errance a été observé chez un patient recevant concomitante de timolol (un bêta-bloquant) eyedrops vérapamil et orales.
Une diminution de métoprolol, propranolol et de déminage a été observé lorsque l'un médicament est administré en concomitance avec le vérapamil. Une variable effet on l'a vu lorsque le vérapamil et l'aténolol ont eu ensemble.
Digitale: l'utilisation clinique de vérapamil dans numérisés patients a montré que la combinaison d'être bien toléré, si la digoxine doses sont bien ajustés. Toutefois, vérapamil traitement chronique peut augmenter les niveaux sériques de la digoxine de 50% à 75% au cours de la première semaine de traitement, ce qui peut entraîner la toxicité des digitaliques. Chez les patients avec cirrhose hépatique, l'influence de vérapamil sur la digoxine cinétique est amplifié. Vérapamil mai réduire la clairance corporelle totale et l'épuration extrarénale de la digitoxine de 27% et 29%, respectivement. L'entretien et la numérisation des doses doit être réduite lorsque le vérapamil est administré, et le patient doit être réévalué afin d'éviter plus ou underdigitalization. Chaque fois que overdigitalization est suspectée, la dose quotidienne de la digitaline devrait être réduit ou interrompu temporairement. À l'arrêt de vérapamil HCl utilisation, le patient doit être réévalué afin d'éviter underdigitalization. Dans ses précédents essais cliniques avec d'autres formulations vérapamil relatives au contrôle des ventriculaire réponse dans numérisés patients qui avaient une fibrillation auriculaire ou un flutter auriculaire, ventriculaire des taux inférieurs à 50/min au repos a eu lieu dans 15% des patients asymptomatiques et l'hypotension est survenue chez 5% des patients .
Agents antihypertenseurs: Vérapamil administré en concomitance avec des agents antihypertenseurs orale (par exemple, les vasodilatateurs, l'angiotensine inhibiteurs de l'enzyme de conversion, diurétiques, bêta-bloquants) ont généralement un effet additif sur la réduction de la pression artérielle. Les patients recevant ces combinaisons devraient être dûment contrôlée. L'utilisation concomitante d'agents qui atténuer alpha-adrénergiques fonction vérapamil mai avec pour résultat une réduction de la pression artérielle qui est excessif chez certains patients. Un tel effet a été observé dans une étude complémentaire après l'administration concomitante de vérapamil et la prazosine.
Antiarythmiques agents
Disopyramide: Jusqu'à ce que des données sur les interactions possibles entre le vérapamil et disopyramide sont obtenus, disopyramide ne doit pas être administré dans les 48 heures avant ou 24 heures après l'administration vérapamil.
Flécaïnide: Une étude chez des volontaires sains a montré que l'administration concomitante de vérapamil flécaïnide et mai ont des effets additifs sur la contractilité du myocarde, la conduction AV, et la repolarisation. Thérapie concomitante avec la flécaïnide et vérapamil mai résultat en additif effet inotrope négatif et de la prolongation de la conduction auriculo-ventriculaire.
Quinidine: Dans un petit nombre de patients avec une cardiomyopathie hypertrophique (IHSS), l'utilisation concomitante de vérapamil et la quinidine entraîné une importante hypotension. Jusqu'à nouvel données sont obtenues, la thérapie combinée de vérapamil et la quinidine chez les patients atteints d'une cardiomyopathie hypertrophique devrait probablement être évitée.
Le electrophysiologic effets de la quinidine et le vérapamil sur la conduction AV ont été étudiés dans 8 patients. Vérapamil compensée de manière significative les effets de la quinidine sur la conduction AV. Il a été un rapport de l'augmentation des niveaux de la quinidine vérapamil au cours de la thérapie.
Autre
Nitrates: Vérapamil a été donné simultanément à court et à longue durée d'action nitrates, sans interactions médicamenteuses indésirables. Le profil pharmacologique de ces deux médicaments et l'expérience clinique suggère bénéfiques.
Cimétidine: L'interaction entre la cimétidine et chroniques vérapamil administré n'a pas été étudié. Des résultats variables d'apurement ont été obtenus dans des études aiguës des volontaires sains, la clairance de vérapamil était soit réduites ou inchangé.
Lithium: augmentation de la sensibilité aux effets de lithium (neurotoxicité) a été signalé au cours de traitements concomitants vérapamil-lithium; lithium ont été observées parfois à augmenter, parfois à diminuer, et parfois pas modifiée. Les patients recevant les deux médicaments doivent être surveillés attentivement.
Carbamazépine: Vérapamil thérapie mai carbamazépine augmentation des concentrations au cours de la thérapie combinée. Cette mai carbamazépine produire des effets indésirables tels que diplopie, céphalées, ataxie, ou des étourdissements.
Rifampine: Le traitement par la rifampicine mai sensiblement réduire la biodisponibilité orale vérapamil.
Phénobarbital: Phénobarbital thérapie mai augmentation vérapamil apurement.
Ciclosporine: Vérapamil thérapie mai augmenter les taux sériques de ciclosporine.
Théophylline: Vérapamil mai inhiber la clairance et d'augmenter les taux plasmatiques de la théophylline.
L'inhalation anesthésiques: expérimentations animales ont montré que l'inhalation anesthésiques déprimer l'activité cardio-vasculaire en diminuant le régime du perfectionnement actif circulation des ions calcium. Lorsqu'il est utilisé en concomitance, l'inhalation anesthésiques et des antagonistes du calcium, comme le vérapamil, chacun devrait être titré avec soin pour éviter une dépression cardiovasculaire excessif.
Agents bloquants neuromusculaires: Les données cliniques et les études chez l'animal suggèrent que le vérapamil mai potentialiser l'activité des agents de blocage neuromusculaire (curare-like et dépolarisants). Il mai être nécessaire de diminuer la dose de vérapamil et / ou la dose de l'agent de blocage neuromusculaire lorsque les médicaments sont utilisés simultanément.
Contre Isoptin
Vérapamil HCl est contre-indiquée:
1. Graves dysfonction ventriculaire gauche.
2. Hypotension (pression systolique inférieure à 90 mm Hg) ou un choc cardiogénique.
3. Sinus syndrome de maladie (sauf chez les patients avec un fonctionnement artificiel stimulateur cardiaque ventriculaire).
4. Deuxième ou troisième degré bloc AV (sauf chez les patients avec un fonctionnement artificiel stimulateur cardiaque ventriculaire).
5. Les patients atteints de flutter auriculaire ou de fibrillation auriculaire et un accessoire de dérivation des voies (par exemple, Wolff-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine syndromes).
6. Les patients présentant une hypersensibilité connue au chlorhydrate de vérapamil.
Informations complémentaires sur les Isoptin
Isoptin Indication: Pour le traitement de l'hypertension et l'angine.Mécanisme d'action: Peut-être par déformation de la chaîne, inhibant ion-gate mécanismes de contrôle, et / ou interférer avec la libération de calcium du réticulum sarcoplasmique, vérapamil, comme le diltiazem, fait obstacle à l'afflux de calcium extracellulaire dans les deux myocarde et le muscle lisse vasculaire les membranes cellulaires. La résultante de l'inhibition de processus de contraction des muscles lisses du myocarde cellules conduit à une dilatation des coronaires artères et systémiques, l'amélioration de l'oxygène à la livraison de tissus du myocarde, et une diminution de la résistance périphérique totale, la pression artérielle systémique, et postcharge.
Interactions médicamenteuses: Non disponible
Interactions alimentaires: Évitez l'alcool.
Prendre avec de la nourriture.
Évitez de trop grandes quantités de café ou de thé (caféine).
Évitez de prendre avec du jus de pamplemousse.
Évitez naturel de réglisse.
Nom générique: vérapamil
Synonymes: Vérapamil [Usan: l'interdiction des mines: Inn]; Verapamil HCl; Verapamilo [Inn-espagnol]; Verapamilum [Inn-Latin]
Les autres noms de marque contenant Vérapamil: Apo-Verap; Arpamyl; Berkatens; Calan; Calan SR; Cardiagutt; Cardibeltin; Cordilox; couverture-SH; Dignover; Dilacoran; Drosteakard; Geangin; Iproveratril; Isoptimo; Isoptin; Isoptin SR, Novo-Veramil; NU-Verap; Quasar; Securon; Université; Vasolan; Veracim; Veramex; Veraptin; Verelan; Verelan h; Verexamil
Des formes posologiques de Isoptin: solution intraveineuse
Liquide par voie intraveineuse
Comprimé, orales à libération prolongée
Voie orale
Capsule orale à libération prolongée
Organismes affectés: les humains et autres mammifères
